PHT-7.3 is a selective inhibitor of connector enhancer of kinase suppressor of Ras 1 (Cnk1) pleckstrin homology (PH) domain (K_d=4.7 μM). PHT-7.3 inhibits mut-KRas, but not wild-type KRas cancer cell and tumor growth and signaling. PHT-7.3 has antitumor activity^[1].

Cnk1 PH-domain^[1]

PHT-7.3 (200 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) exhibits cytostatic antitumor activity in the mut-KRas(G12S) A549 xenograft and mut-KRasG12V H441 xenograft^[1].

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433.52

C₂₄H₂₃N₃O₃S

1614225-93-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (144.17 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Indarte M, et al. An Inhibitor of the Pleckstrin Homology Domain of CNK1 Selectively Blocks the Growth of Mutant KRAS Cells and Tumors. Cancer Res. 2019 Jun 15;79(12):3100-3111.