Epertinib hydrochloride(Synonyms: S-22611 hydrochloride)

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Epertinib hydrochloride (Synonyms: S-22611 hydrochloride) 纯度: 99.76%

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFRHER2HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。

Epertinib hydrochloride(Synonyms: S-22611 hydrochloride)

Epertinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2071195-74-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3412 In-stock
5 mg ¥2600 In-stock
10 mg ¥4200 In-stock
25 mg ¥7600 In-stock
50 mg ¥12000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) is a potent, orally active, reversible, and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2 and HER4, with IC50s of 1.48 nM, 7.15 nM and 2.49 nM, respectively. Epertinib hydrochloride shows potent antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

EGFR

1.48 nM (IC50)

HER4

2.49 nM (IC50)

HER2

7.15 nM (IC50)

分子量

596.48

Formula

C30H28Cl2FN5O3

CAS 号

2071195-74-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (209.56 mM; Need ultrasonic)

H2O : 33.33 mg/mL (55.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6765 mL 8.3825 mL 16.7650 mL
5 mM 0.3353 mL 1.6765 mL 3.3530 mL
10 mM 0.1677 mL 0.8383 mL 1.6765 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. [1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8.

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