WEHI-9625

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WEHI-9625  纯度: 99.05%

WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。

WEHI-9625

WEHI-9625 Chemical Structure

CAS No. : 2595314-46-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥6530 In-stock
5 mg ¥5000 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18000 In-stock
50 mg ¥30000 In-stock
100 mg ¥46000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

WEHI-9625 is a tricyclic sulfone, first-in-class inhibitor of apoptosis with an EC50 of 69 nM. WEHI-9625 binds to VDAC2 and promotes its ability to inhibit apoptosis driven by mouse BAK. WEHI-9625 is completely inactive against both human BAK and the closely related apoptosis effector BAX[1].

IC50 & Target[1]

Bak

 

Bax

 

体外研究
(In Vitro)

WEHI-9625 (0-10 µM; Mcl1−/−Bax−/− MEFs cells) treatment could prevent cell death mediated by BAK and potently inhibits BIM BH3-induced loss of mitochondrial membrane potential in Bax−/−, but not Bak−/−, cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Mcl1−/−Bax−/− MEFs cells with ABT-737-pretreated
Concentration: 0-10 µM
Incubation Time:
Result: Could prevent cell death.

体内研究
(In Vivo)

WEHI-9625 demonstrates that blocking apoptosis at an early stage was both advantageous and pharmacologically tractable[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

593.71

Formula

C34H27NO5S2

CAS 号

2595314-46-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (168.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6843 mL 8.4216 mL 16.8432 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6843 mL 3.3686 mL
10 mM 0.1684 mL 0.8422 mL 1.6843 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.21 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. van Delft MF, et al. A small molecule interacts with VDAC2 to block mouse BAK-driven apoptosis. Nat Chem Biol. 2019 Oct 7.

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