NSC 185058

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NSC 185058  纯度: 99.52%

NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic) 活性。

NSC 185058

NSC 185058 Chemical Structure

CAS No. : 39122-38-8

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2300 In-stock
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相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Metabolism/Protease Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Angiogenesis Related Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

NSC 185058 is an inhibitor of ATG4B, a major cysteine protease. Inhibition of ATG4B using NSC 185058 markedly attenuates autophagic activity[1].

IC50 & Target

ATG4B[1]
Autophagy[1]

体内研究
(In Vivo)

NSC185058 is an ATG4B antagonist. ATG4B stimulates autophagy by promoting autophagosome formation through reversible modification of ATG8. Inclusion of the ATG4B inhibitor NSC185058 enhances the anti-tumor activity of radiation therapy (RT). NSC185058 decreases glioblastoma (GBM) cell tumorigenicity, and enhances the anti-tumor activity of RT when applied to orthotopic GBM xenograft models[1].

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分子量

215.27

Formula

C11H9N3S

CAS 号

39122-38-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL (580.67 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6453 mL 23.2266 mL 46.4533 mL
5 mM 0.9291 mL 4.6453 mL 9.2907 mL
10 mM 0.4645 mL 2.3227 mL 4.6453 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Huang T, et al. MST4 Phosphorylation of ATG4B Regulates Autophagic Activity, Tumorigenicity, and Radioresistance in Glioblastoma. Cancer Cell. 2017 Dec 11;32(6):840-855.e8.

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