JH-XI-10-02

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

JH-XI-10-02  纯度: 98.18%

JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

JH-XI-10-02

JH-XI-10-02 Chemical Structure

CAS No. : 2209085-22-1

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5800 In-stock
5 mg ￥14500 In-stock
10 mg ￥23500 In-stock
25 mg ￥45000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

JH-XI-10-02 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

JH-XI-10-02 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and CDK. JH-XI-10-02 is a highly potent and selective PROTAC CDK8 degrader, with an IC50 of 159 nM. JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19[1].

IC50 & Target[1]

CDK8

159 nM (IC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

JH-XI-10-02, a bivalent small molecule degrader, recruits the E3 ligase CRL4Cereblon to promote the ubiquitination and proteosomal degradation of CDK8[1].
JH-XI-10-02 (1 μM) induces partial degradation of CDK8 in Jurkat cells upon treatment for 6 h. JH-XI-10-02 (1 μM) induces significant degradation of CDK8 after treatment for 24 h[1].
JH-XI-10-02 induces degradation of CDK8 at 5 μM in WT Molt4 cells, no degradation in CRBN null Molt4 cells at any concentration (0.1-5 μM) in WT Molt4 cells and Molt4 cells where CRBN had been subject to CRISPER/CAS9-mediated deletion for 24 h[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Jurkat cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 6 and 24 hours
Result: Partial degradation of CDK8 upon treatment for 6 h at a concentration of 1 μM.
Significant degradation of CDK8 after treatment for 24 h at a concentration of 1 μM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: WT Molt4 and CRBN null Molt4 cells
Concentration: 0.1, 0.5, 1, 2, 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Degradation of CDK8 at 5 μM in WT Molt4 cells. There were no degradation in CRBN null Molt4 cells at any concentration.

分子量

920.14

Formula

C53H69N5O9
CAS 号

2209085-22-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (108.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0868 mL 5.4340 mL 10.8679 mL
5 mM 0.2174 mL 1.0868 mL 2.1736 mL
10 mM 0.1087 mL 0.5434 mL 1.0868 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (6.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hatcher JM, et al. Development of Highly Potent and Selective Steroidal Inhibitors and Degraders of CDK8. ACS Med Chem Lett. 2018 Mar 18;9(6):540-545.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务