Pelcitoclax(Synonyms: APG-1252)

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Pelcitoclax (Synonyms: APG-1252) 纯度: 95.53%

Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。

Pelcitoclax(Synonyms: APG-1252)

Pelcitoclax Chemical Structure

CAS No. : 1619923-36-2

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥4800 In-stock
5 mg ¥14500 In-stock
10 mg ¥24000 In-stock
25 mg ¥52000 In-stock
50 mg ¥86000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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相关化合物库:

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  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Pelcitoclax (APG-1252) is a potent Bcl-2/Bcl-xl inhibitor with antineoplastic and pro-apoptotic effects[1].

体外研究
(In Vitro)

APG-1252 changes to the reactive metabolite named APG-1252-M1, which has remarkable antitumor effects in acute myeloid leukemia[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Pelcitoclax (APG-1252; 25-100 mg/kg; i.v.; once a day; for 10 days) treatment inhibits xenograft tumor growth more obviously than the other groups[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c athymic nude mice (male, 4-6weeks) injected with N87 cells[1]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg, and 100 mg/kg
Administration: Intravenous injection; once a day; for 10 days
Result: Inhibited xenograft tumor growth more obviously than the other groups.

Clinical Trial

分子量

1281.85

Formula

C57H66ClF4N6O11PS4

CAS 号

1619923-36-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (156.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7801 mL 3.9006 mL 7.8012 mL
5 mM 0.1560 mL 0.7801 mL 1.5602 mL
10 mM 0.0780 mL 0.3901 mL 0.7801 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (3.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (3.90 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (3.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (3.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hanjie Yi, et al. Bcl-2/Bcl-xl inhibitor APG-1252-M1 is a promising therapeutic strategy for gastric carcinoma. Cancer Med. 2020 Jun;9(12):4197-4206.

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