Mirk-IN-1(Synonyms: Dyrk1B/A-IN-1)

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Mirk-IN-1 (Synonyms: Dyrk1B/A-IN-1) 纯度: 99.53%

Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂，IC50值分别为68和22nM。

Mirk-IN-1(Synonyms: Dyrk1B/A-IN-1)

Mirk-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1386979-55-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥6400 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

Mirk-IN-1 is a potent inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A with IC50 of 68±48 nM and 22±8 nM respectively. IC50 value: 68±48/22±8 nM (Dyrk1B/Dyrk1A) [1] Target: Dyrk inhibitor Mirk-IN-1 had an EC50 of 1.9 ±0.2 mmol/L on SW620 cells. At a much higher concentration of 10 mmol/L in a kinase assay, Mirk-IN-1 inhibited the activities of DYRK1A, ABL, FLT3, and MARK1 by 88%, 64%, 56%, and 73%, respectively [1]. Mirk-IN-1 was able to block tumor cells from undergoing reversible arrest in a quiescent G0 state and enable some cells to exit quiescence [2].

分子量

498.32

Formula

C23H17Cl2N5O4
CAS 号

1386979-55-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL (10.03 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0067 mL 10.0337 mL 20.0674 mL
5 mM 0.4013 mL 2.0067 mL 4.0135 mL
10 mM 0.2007 mL 1.0034 mL 2.0067 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Ewton DZ, et al. Inactivation of mirk/dyrk1b kinase targets quiescent pancreatic cancer cells. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2104-14.

    [2]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.

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