JNJ-63576253(Synonyms: TRC-253)

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JNJ-63576253 (Synonyms: TRC-253) 纯度: 99.22%

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

JNJ-63576253(Synonyms: TRC-253)

JNJ-63576253 Chemical Structure

CAS No. : 2110428-64-1

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190 In-stock
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生物活性

JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC)[1].

IC50 & Target

IC50: 37 nM (F877L mutant AR in LNCaP cells); 54 nM (wild-type AR in LNCaP cells)[1]
体外研究
(In Vitro)

JNJ-63576253 (0.0003-100 μM; 5 d) inhibits the growth of VCaP cells, with an IC50 of 265 nM[1].
JNJ-63576253 is stable in human liver microsomes, with an T1/2 of >180 min[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 72 days) significantly inhibits the growth of prostate LNCaP SRα F877L tumor in mice[1].
JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 10 days) inhibits the five androgen sensitive organs (ASOs) under stimulation by testosterone propionate (TP) in mice[1].
JNJ-63576253 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (45%), Cmax (0.66 μM) and AUClast (4.9 μg•h/mL) in mice[1].
JNJ-63576253 (2 mg/kg; i.v.) exhibits reasonable half-life (5.99 h), CL (15.0 mL/min/kg) and Vdss (6.11 L/kg) in mice[1].

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Animal Model: Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: P.o. once daily for 72 days
Result: Inhibited the tumor growth by 87%.
Animal Model: CD-1 male mice[1]
Dosage: 2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg.
P.o.: F=45%; Cmax=0.66 μM; AUClast=4.9 μg•h/mL.

Clinical Trial

分子量

538.97

Formula

C23H22ClF3N6O2S
CAS 号

2110428-64-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (463.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8554 mL 9.2770 mL 18.5539 mL
5 mM 0.3711 mL 1.8554 mL 3.7108 mL
10 mM 0.1855 mL 0.9277 mL 1.8554 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zhang Z, et, al. Discovery of JNJ-63576253: A Clinical Stage Androgen Receptor Antagonist for F877L Mutant and Wild-Type Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC). J Med Chem. 2021 Jan 28;64(2):909-924.

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