TBOPP

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TBOPP  纯度: 99.89%

TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂，其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合，对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。

TBOPP

TBOPP Chemical Structure

CAS No. : 1996629-79-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4856 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg 询价
100 mg 询价

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生物活性

TBOPP is a selective inhibitor of DOCK1 with an IC50 of 8.4 μM. TBOPP binds to the DOCK1 DHR-2 domain with high affinity (Kd of 7.1 μM), has anti-tumor activity for broader types of tumors[1].

IC50 & Target

IC50: 8.4 μM (DOCK1); Kd: 7.1 μM (DOCK1 DHR-2 domain)[1]
体外研究
(In Vitro)

TBOPP (12.5 µM; 3 days; 3LL cells) treatment inhibits DOCK1-mediated invasion, macropinocytosis, and survival under the condition of glutamine deprivation without impairing the biological functions of the closely related DOCK2 and DOCK5 proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 3LL cells
Concentration: 12.5 µM
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited cell viability.

体内研究
(In Vivo)

TBOPP (0.67 mg per mouse; administrated on days 0, 1, 3, and 5; for 2 weeks; C57BL/6 mice) treatment effectively suppresses metastasis of cancer cells in vivo and the number of lymphocytes in the spleen is not changed, the body weight is also unchanged between TBOPP-treated and non-treated mice[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (6- to 8-week-old) with ex-3LL cells[1]
Dosage: 0.67 mg per mouse
Administration: Administrated on days 0, 1, 3, and 5; for 2 weeks
Result: The lung metastasis was significantly suppressed.

分子量

490.49

Formula

C24H21F3N2O4S
CAS 号

1996629-79-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (203.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0388 mL 10.1939 mL 20.3878 mL
5 mM 0.4078 mL 2.0388 mL 4.0776 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0194 mL 2.0388 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Tajiri H, et al. Targeting Ras-Driven Cancer Cell Survival and Invasion through Selective Inhibition of DOCK1. Cell Rep. 2017 May 2;19(5):969-980.

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