PCI-27483 is a FVIIa/tissue factor inhibitor, with antitumour effects.

PCI-27483 inhibits the TF:FVIIa-complex induced phosphorylation of ERK1/2 and subsequent induction of c-fos in BxPC3 cells, a human pancreatic adenocarcinoma line that highly expresses TF. Furthermore, PCI-27483 blocks the TF:FVIIa induced secretion of IL8 in both BxPC3 cells and MDA-MB-231 breast cancer cells^[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PCI-27483 shows dose-dependent inhibition of thrombus formation, fibrin accumulation and PT. PCI-27483 (4 mg/kg) shows comparable anticoagulation effects as 2 mg/kg enoxaparin^[1]. PCI-27483 (0 and 90 mg/kg, s.c.) results in inhibition of tumor growth in CD1 nu/nu mice implanted with BxPC3 cells^[2].

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596.57

C₂₆H₂₄N₆O₉S

871266-63-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 62.5 mg/mL (104.77 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Gómez-Outes A, et al. New parenteral anticoagulants in development. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2011 Feb;5(1):33-59.

  [2]. Julia Prescott, et al. PCI-27483, a small molecule inhibitor of Factor VIIa, inhibits growth of BxPC3 pancreatic adenocarcinoma xenograft tumors. Cancer Research May 2008 Volume 68, Issue 9 Supplement.