TRPM4-IN-1(Synonyms: CBA)

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TRPM4-IN-1 (Synonyms: CBA) 纯度: 99.91%

TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂，其 IC50 为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 可用于心脏病和前列腺癌的研究。

TRPM4-IN-1(Synonyms: CBA)

TRPM4-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 351424-20-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770 In-stock
10 mg ￥700 In-stock
25 mg ￥1500 In-stock
50 mg ￥2500 In-stock
100 mg ￥4000 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

TRPM4-IN-1 (CBA) is a potent and selective inhibitor of the cation channel TRPM4, with an IC50 of 1.5 μM. TRPM4-IN-1 can be used for the research of cardiac diseases and prostate cancer[1][2].

体外研究
(In Vitro)

TRPM4-IN-1 (compound 5) is a potent and selective inhibitor of TRPM4 current in TRPM4 overexpressed HEK293 cells[1].
TRPM4-IN-1 reversibly blocks endogenous TRPM4 currents in LNCaP (prostate cancer) cells[1].
TRPM4-IN-1 (50 μM; Overnight) restores functional expression of A432T, a loss‐of‐expression TRPM4 variant[1].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: Overnight
Result: Partial rescued the total and surface expression of A432T.

分子量

340.16

Formula

C15H11Cl2NO4
CAS 号

351424-20-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (244.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9398 mL 14.6990 mL 29.3979 mL
5 mM 0.5880 mL 2.9398 mL 5.8796 mL
10 mM 0.2940 mL 1.4699 mL 2.9398 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lijo Cherian Ozhathil, et al. Identification of potent and selective small molecule inhibitors of the cation channel TRPM4. Br J Pharmacol. 2018 Jun; 175(12): 2504–2519.

    [2]. Clémence Delalande, et al. Optimizing TRPM4 inhibitors in the MHFP6 chemical space. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:167-177.

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