RGX-104

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RGX-104  纯度: 99.97%

RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

RGX-104

RGX-104 Chemical Structure

CAS No. : 610318-54-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2230 In-stock
2 mg ￥1100 In-stock
5 mg ￥1700 In-stock
10 mg ￥2700 In-stock
25 mg ￥5400 In-stock
50 mg ￥8400 In-stock
100 mg ￥12500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

RGX-104 is an orally bioavailable and potent liver-X nuclear hormone receptor (LXR) agonist that modulates innate immunity via transcriptional activation of the ApoE gene.

IC50 & Target

LXR[1]
体内研究
(In Vivo)

Oral administration of RGX-104 (100 mg/kg, daily) to animals bearing palpable tumors significantly suppresses the growth of multiple cancer types. Co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 is superior to administration of either RGX-104 or anti-PD-1 alone. Importantly, co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 therapy is well tolerated by mice, with no overt signs of toxicity[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD SCID or RAG mice injected with 1×106 SKOV3 ovarian cancer cells[1].
Dosage: 100 mg/kg.
Administration: Oral administration daily for about 60 days.
Result: Robustly suppressed tumor growth and progression.

Clinical Trial

分子量

596.08

Formula

C34H33ClF3NO3
CAS 号

610318-54-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (167.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6776 mL 8.3881 mL 16.7763 mL
5 mM 0.3355 mL 1.6776 mL 3.3553 mL
10 mM 0.1678 mL 0.8388 mL 1.6776 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Tavazoie MF, et al. LXR/ApoE Activation Restricts Innate Immune Suppression in Cancer. Cell. 2018 Feb 8;172(4):825-840.e18.

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