Cyproterone acetate is an anti-androgen (IC₅₀=7.1 nM) and progestogen synthetic steroid. Cyproterone acetate has affinity with progesteron and with glucocorticoidal receptors^[1][2].

Cyproterone acetate is a partial agonist, showing agonism for the AR, with EC₅₀ of 4.0 μM, at relatively high concentrations^[1].
Cyproterone acetate enhances TRAIL-induced androgen-independent prostate cancer cell apoptosis via up-regulation of death receptor 5^[3].
Cyproterone acetate pretreatment (0,1,10, or 50 μM; 24 hours; subsequently exposed to cadmium for an additional 24 hours) resulted in a clear decrease in the sensitivity to cadmium in rat liver epithelial cell line^[4].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Adult male C57 BL/6J mice injected with 0.08 mg/g of cyproterone acetate showed an increase in cellular lipid content in the zona fasciculata and zona retjculans of the adrenal cortex^[5].

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402.91

C₂₃H₂₇ClO₄

427-51-0

醋酸环丙孕酮；色普龙

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 33.33 mg/mL (82.72 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 20 mg/mL (49.64 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.25 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： Cremophor EL

  Solubility: 12.5 mg/mL (31.02 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 55°C
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 2 mg/mL (4.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2 mg/mL (4.96 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 6.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 7.

  请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Sonneveld, E., et al., Development of androgen- and estrogen-responsive bioassays, members of a panel of human cell line-based highly selective steroid-responsive bioassays. Toxicol Sci, 2005. 83(1): p. 136-48.

  [2]. Torri V,. Cyproterone acetate in the therapy of prostate carcinoma. Arch Ital Urol Androl. 2005;77(3):157-163.

  [3]. Chen L, et al. Cyproterone acetate enhances TRAIL-induced androgen-independent prostate cancer cell apoptosis via up-regulation of death receptor 5. BMC Cancer. 2017;17(1):179. Published 2017 Mar 7.

  [4]. Takiguchi M, et al. Cyproterone acetate induces a cellular tolerance to cadmium in rat liver epithelial cells involving reduced cadmium accumulation. Toxicology. 2001;165(1):13-25.

  [5]. Migally N. Effect of cyproterone acetate on the structure of the adrenal cortex. Arch Androl. 1979;2(2):109-115.