PIK-108

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PIK-108  纯度: 99.35%

PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

PIK-108

PIK-108 Chemical Structure

CAS No. : 901398-68-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3300 In-stock
5 mg ￥3000 In-stock
10 mg ￥4800 In-stock
25 mg ￥9500 In-stock
50 mg ￥14500 In-stock
100 mg ￥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor[1].

体外研究
(In Vitro)

PIK-108 (0.1-10 μM; 1 hour) blocks phosphorylation of PKB/Akt[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Glioma cell lines expressing wild-type PTEN
Concentration: 0.1, 0.5, 1, 4, and 10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Showed variable inhibition of PKB/Akt phosphorylation but exhibited a trend toward reducing PKB/Akt phosphorylation more effectively in mutant PTEN-expressing cell lines than in wild-type PTEN-expressing cell lines.

分子量

364.44

Formula

C22H24N2O3
CAS 号

901398-68-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (137.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7439 mL 13.7197 mL 27.4394 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7439 mL 5.4879 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3720 mL 2.7439 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zachary A Knight, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

    [2]. Jack S Chen, et al. Characterization of structurally distinct, isoform-selective phosphoinositide 3′-kinase inhibitors in combination with radiation in the treatment of glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):841-50.

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