RMC-0331(Synonyms: RM-023)

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RMC-0331 (Synonyms: RM-023) 纯度: 98.70%

RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

RMC-0331(Synonyms: RM-023)

RMC-0331 Chemical Structure

CAS No. : 2488788-52-7

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥8000 In-stock
25 mg ￥16500 In-stock
50 mg ￥25500 In-stock
100 mg ￥38000 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

RMC-0331 (RM-023) is a potent, selective and orally bioavailable SOS1 inhibitor. RMC-0331 is an in vivo tool compound that blocks RAS activation via disruption of the RAS-SOS1 interaction[1].

体外研究
(In Vitro)

RMC-0331 has an IC50 of 71 nM measuring by the rate of GDP/GTP exchange in vitro[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

RMC-0331 (100-250 mg/kg; p.o.; qd; immunocompetent mice) shows single agent anti-tumor activity in SHP2-mutant models[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

499.91

Formula

C22H25ClF3N5O3
CAS 号

2488788-52-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (250.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0004 mL 10.0018 mL 20.0036 mL
5 mM 0.4001 mL 2.0004 mL 4.0007 mL
10 mM 0.2000 mL 1.0002 mL 2.0004 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.16 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Andreas Buckl, et al. Discovery of a Potent, Selective and Orally Bioavailable SOS1 Inhibitor, RMC-0331 (RM-023), an in vivo Tool Compound that Blocks RAS Activation via Disruption of the RAS-SOS1 Interaction.

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