N-desmethyl Enzalutamide(Synonyms: N-desmethyl MDV 3100)

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N-desmethyl Enzalutamide (Synonyms: N-desmethyl MDV 3100) 纯度: 99.39%

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。

N-desmethyl Enzalutamide(Synonyms: N-desmethyl MDV 3100)

N-desmethyl Enzalutamide Chemical Structure

CAS No. : 1242137-16-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320 In-stock
5 mg ￥1200 In-stock
10 mg ￥1800 In-stock
50 mg ￥6231 In-stock
100 mg ￥10602 In-stock
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生物活性

N-desmethyl Enzalutamide is the active metabolite of Enzalutamide.N-desmethyl Enzalutamide is the active metabolite of Enzalutamide. N-desmethyl Enzalutamide demonstrates primary and secondary pharmacodynamics of similar potency to Enzalutamide and circulates at approximately the same plasma concentrations as enzalutamide[1].

IC50 & Target

Androgen-receptor[1]
体内研究
(In Vivo)

N-desmethyl Enzalutamide is an active metabolite that is thought to contribute to the clinical effects of Enzalutamide because it demonstrates primary and secondary pharmacodynamics of similar potency to Enzalutamide and circulates at approximately the same plasma concentrations as Enzalutamide. The carboxylic acid metabolite is pharmacologically inactive and circulates at approximately 25 % lower plasma concentrations than Enzalutamide[1].

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分子量

450.41

Formula

C20H14F4N4O2S
CAS 号

1242137-16-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (222.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2202 mL 11.1010 mL 22.2020 mL
5 mM 0.4440 mL 2.2202 mL 4.4404 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1101 mL 2.2202 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Gibbons JA, et al. Pharmacokinetic Drug Interaction Studies with Enzalutamide. Clin Pharmacokinet. 2015 Oct;54(10):1057-69.

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