Peretinoin(Synonyms: NIK333)

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Peretinoin (Synonyms: NIK333) 纯度: 99.02%

Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。

Peretinoin(Synonyms: NIK333)

Peretinoin Chemical Structure

CAS No. : 81485-25-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2163 In-stock
2 mg ￥1300 In-stock
5 mg ￥2100 In-stock
10 mg ￥3500 In-stock
50 mg ￥8500 In-stock
100 mg ￥13000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Anti-Liver Cancer Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Peretinoin is an oral acyclic retinoid with a vitamin A-like structure that targets retinoid nuclear receptors such as retinoid X receptor (RXR) and retinoic acid receptor (RAR). Peretinoin reduces the mRNA level of sphingosine kinase 1 (SPHK1) in vitro by downregulating a transcription factor, Sp1[1]. Peretinoin prevents the progression of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) and the development of hepatocellular carcinoma (HCC) through activating the autophagy pathway by increased Atg16L1 expression[2]. Peretinoin inhibits HCV RNA amplification and virus release by altering lipid metabolism with a EC50 of 9 μM[3].

IC50 & Target

RAR

 

RXR

 

体外研究
(In Vitro)

Peretinoin (5 μM; 24 hours) up-regulates the expression of LC3B-II and increases autophagy flux in mouse primary hepatocytes[2].
Peretinoin (10-40 μM; 12-72 hours) exhibits suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM and more prominent after 72 h peretinoin treatment [1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line: Mouse primary hepatocytes (MPH) and the human HCC HepG2 cell line
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Up-regulated the expression of LC3B-II and increased autophagy flux.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human hepatoma (Huh-7) cells
Concentration: 10, 20 and 40 μM
Incubation Time: 12, 24, 48 and 72  hours
Result: Exhibited suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM.

Clinical Trial

分子量

302.45

Formula

C20H30O2
CAS 号

81485-25-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (165.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3063 mL 16.5317 mL 33.0633 mL
5 mM 0.6613 mL 3.3063 mL 6.6127 mL
10 mM 0.3306 mL 1.6532 mL 3.3063 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Honda M, et al. Peretinoin, an acyclic retinoid, improves the hepatic gene signature of chronic hepatitis C following curative therapy of hepatocellular carcinoma. BMC Cancer. 2013 Apr 15;13:191.

    [2]. Okada H, et al. Peretinoin, an acyclic retinoid, suppresses steatohepatitis and tumorigenesis by activating autophagy in mice fed an atherogenic high-fat diet. Oncotarget. 2017 Jun 20;8(25):39978-39993.

    [3]. Funaki M, et al. Peretinoin, an acyclic retinoid, inhibits hepatocarcinogenesis by suppressing sphingosine kinase 1 expression in vitro and in vivo. Sci Rep. 2017 Dec 5;7(1):16978.

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