BDP9066

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BDP9066  纯度: 98.12%

BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂，其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM，对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。

BDP9066

BDP9066 Chemical Structure

CAS No. : 2226507-04-4

规格 价格 是否有货 数量
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10 mg ￥2500 In-stock
25 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
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生物活性

BDP9066 is a potent and selective myotonic dystrophy-related Cdc42-binding kinase MRCK inhibitor with an IC50 of 64 nM for MRCKβ in SCC12 cells, Ki values of 0.0136 nM and 0.0233 nM for MRCKα/β in house determinations, respectively. BDP9066 has therapeutic effect on skin cancer by reducing substrate phosphorylation.

IC50 & Target

IC50: 64 nM (MRCKβ in SCC12 cells), Ki: 0.0136 nM/0.0233 nM (MRCKα/β)[1].
体外研究
(In Vitro)

BDP9066 shows antiproliferative effects with greatest activity in hematologic cancer cells. BDP9066 inhibits MLC phosphorylation and blocks SCC12 squamous cell carcinoma motility and invasion[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

BDP9066 topical application significantly decreases phosphorylated MRCKα S1003 staining and tumor volumes[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

348.44

Formula

C20H24N6
CAS 号

2226507-04-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (28.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8699 mL 14.3497 mL 28.6993 mL
5 mM 0.5740 mL 2.8699 mL 5.7399 mL
10 mM 0.2870 mL 1.4350 mL 2.8699 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Unbekandt M, et al. Discovery of Potent and Selective MRCK Inhibitors with Therapeutic Effect on Skin Cancer. Cancer Res. 2018 Apr 15;78(8):2096-2114.

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