PD 407824

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PD 407824  纯度: ≥98.0%

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

PD 407824

PD 407824 Chemical Structure

CAS No. : 622864-54-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥903 In-stock
1 mg ¥500 In-stock
5 mg ¥1250 In-stock
10 mg ¥2300 In-stock
25 mg ¥4400 In-stock
50 mg ¥7500 In-stock
100 mg ¥13000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PD 407824 is a checkpoint kinase Chk1 and WEE1 inhibitor with IC50s of 47 and 97 nM, respectively. PD 407824 is a chemical BMP sensitizer and increases the sensitivity of cells to sub-threshold amounts of BMP4[1][2].

IC50 & Target[1]

Chk1

47 nM (IC50)

WEE1

97 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PD 407824 is sufficient to block CHK1, leading to a significant down-regulation of p21, causing activation of CDK8/9, which in turn causes depletion of SMAD2/3[1].
PD 407824 is selective for Chk1 and WEE1 over PKC and Cdk4 with IC50s of 3.4 µM and 3.75 µM, respectively[3].

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分子量

328.32

Formula

C20H12N2O3

CAS 号

622864-54-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (761.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0458 mL 15.2290 mL 30.4581 mL
5 mM 0.6092 mL 3.0458 mL 6.0916 mL
10 mM 0.3046 mL 1.5229 mL 3.0458 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Palmer BD, et al. 4-Phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-dione inhibitors of the checkpoint kinase Wee1. Structure-activity relationships for chromophore modification and phenyl ring substitution. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4896-911.

    [2]. Feng L, et al. Discovery of a Small-Molecule BMP Sensitizer for Human Embryonic Stem Cell Differentiation. Cell Rep. 2016 May 31;15(9):2063-75.

    [3]. Smaill JB, et al. Synthesis and structure-activity relationships of N-6 substituted analogues of 9-hydroxy-4-phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-diones as inhibitors of Wee1 and Chk1 checkpointkinases. Eur J Med Chem. 2008 Jun;43(6):1276-96. Epub 2007 Aug 6.

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