MI-3(Synonyms: Menin-MLL inhibitor 3)

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MI-3 (Synonyms: Menin-MLL inhibitor 3) 纯度: 99.73%

MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。

MI-3(Synonyms: Menin-MLL inhibitor 3)

MI-3 Chemical Structure

CAS No. : 1271738-59-0

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540 In-stock
5 mg ￥1400 In-stock
10 mg ￥2200 In-stock
50 mg ￥6600 In-stock
100 mg ￥8000 In-stock
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生物活性

MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) is a potent and high affinity menin-MLL inhibitor with an IC50 of 648 nM and a Kd of 201 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 648 nM (menin-MLL); Kd: 201 nM (menin-MLL)[1]
体外研究
(In Vitro)

MI-3 (12.5-50 μM; HEK293 cells) treatment effectively inhibits the menin-MLL-AF9 interaction in human cells[1].
MI-3 (0-1.6 μM; 72 hours; KOPN-8 and MV4;11 cells) treatment shows an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8, MV4 and ME-1 cells[1].
MI-3 (12.5-50 μM; 48 hours; MV4;11 cells) treatment results in a substantial, and dose-dependent increase in Annexin V and AnnexinV/propidium iodide (PI) cells, demonstrating an increase in the number of cells undergoing apoptosis[1].
MI-3 (6.25-25 μM; 6 days; THP-1 cells) treatment results in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1[1].

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Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time:
Result: Very effectively inhibited the menin-MLL-AF9 interaction in human cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: KOPN-8 and MV4;11 cells
Concentration: 0 μM, 0.4 μM, 0.8 μM, 1.2 μM, 1.6 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed an effective and dose-dependent growth inhibition in KOPN-8 and MV4;11 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4;11 cells
Concentration: 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in an increase in the number of cells undergoing apoptosis.

RT-PCR[1]

Cell Line: THP-1 cells
Concentration: 6.25 μM, 12.5 μM, 25 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Resulted in substantially reduced expression of HOXA9 and MEIS1.

分子量

375.55

Formula

C18H25N5S2
CAS 号

1271738-59-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL (22.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6628 mL 13.3138 mL 26.6276 mL
5 mM 0.5326 mL 2.6628 mL 5.3255 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3314 mL 2.6628 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284.

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