CGS 15943 is an orally bioavailable non-xanthine Adenosine Receptor antagonist. Its K_i for human A1, A2A, A2B, and A3 Adenosine Receptors are 3.5, 4.2, 16, and 50 nM in transfected CHO cells, respectively. ^[1][2].

CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC₅₀ of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC₅₀ of 8.47 μM^[3].
CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells^[3].
CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells^[3].

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285.69

C₁₃H₈ClN₅O

104615-18-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 12.22 mg/mL (42.77 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Gao Y, et al. CGS 15943, an adenosine A2 receptor antagonist, reduces cerebral ischemic injury in the Mongolian gerbil. Life Sci. 1994;55(3):PL61-5.

  [2]. Klotz KN, et al. Adenosine receptors and their ligands. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2000 Nov;362(4-5):382-91.

  [3]. Edling CE, et al. Caffeine and the analog CGS 15943 inhibit cancer cell growth by targeting the phosphoinositide 3-kinase/Akt pathway. Cancer Biol Ther. 2014 May;15(5):524-32.