(5Z,2E)-CU-3

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(5Z,2E)-CU-3  纯度: 98.04%

(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

(5Z,2E)-CU-3

(5Z,2E)-CU-3 Chemical Structure

CAS No. : 1815598-71-0

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200 In-stock
5 mg ￥2000 In-stock
10 mg ￥3000 In-stock
25 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥8500 In-stock
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生物活性

(5Z,2E)-CU-3 is a potent and selective inhibitor against the α-isozyme of DGK with an IC50 value of 0.6 μM, competitively inhibits the affinity of DGKα for ATP with a Km value of 0.48 mM. (5Z,2E)-CU-3 targets the catalytic region, but not the regulatory region of DGKα. (5Z,2E)-CU-3 has antitumoral and proimmunogenic effects, enhances the apoptosis of cancer cells and the activation of T cells[1].

IC50 & Target

IC50: 0.6 μM (DGKα)[1]
分子量

392.47

Formula

C16H12N2O4S3
CAS 号

1815598-71-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL (50.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5480 mL 12.7398 mL 25.4797 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5480 mL 5.0959 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5480 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (5.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Liu K, et al. A novel diacylglycerol kinase α-selective inhibitor, CU-3, induces cancer cell apoptosis and enhances immune response. J Lipid Res. 2016 Mar;57(3):368-79.

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