MI-1061 is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM). MI-1061 potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity^[1].

IC50: 4.4 nM (MDM2)^[1]
Ki: 0.16 nM (MDM2)

MI-1061 achieves IC₅₀=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53^+/+ cell lines, respectively, and has IC₅₀>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53^–/–cell line^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice^[1].

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582.45

C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄

1410737-34-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 160 mg/mL (274.70 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (6.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (6.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 4 mg/mL (6.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 4 mg/mL (6.87 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (6.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (6.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.