HUHS015

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HUHS015  纯度: 98.94%

HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。

HUHS015

HUHS015 Chemical Structure

CAS No. : 1453097-13-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1051 In-stock
1 mg ￥700 In-stock
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2100 In-stock
50 mg ￥6300 In-stock
100 mg ￥9900 In-stock
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生物活性

HUHS015 is a potent prostate cancer antigen-1 (PCA-1/ALKBH3) inhibitor with an IC50 of 0.67μM for PCA-1[1].

IC50 & Target

IC50: 0.67 μM (PCA-1)[1]
体外研究
(In Vitro)

HUHS015 significantly suppresses the growth of DU145 cells, which are human hormone-independent prostate cancer cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

HUHS015 potently suppresses the growth of DU145 cells in a mouse xenograft model[1].
HUHS015 displays 7.2% bioavailability (BA) in rats after oral administration[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mice[1]
Dosage: 32 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; daily; 6 days
Result: Has inhibitory effect on the growth of subcutaneously implanted DU145, without limiting weight gains after a 6 days continuous administration.

分子量

318.37

Formula

C19H18N4O
CAS 号

1453097-13-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 34 mg/mL (106.79 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1410 mL 15.7050 mL 31.4100 mL
5 mM 0.6282 mL 3.1410 mL 6.2820 mL
10 mM 0.3141 mL 1.5705 mL 3.1410 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (15.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (7.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nakao S et al. Design and synthesis of prostate cancer antigen-1 (PCA-1/ALKBH3) inhibitors as anti-prostate cancer drugs. Bioorg Med Chem Lett, 2014 Feb 15, 24(4):1071-4.

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