Sonolisib(Synonyms: PX-866)

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Sonolisib (Synonyms: PX-866) 纯度: 99.49%

Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。

Sonolisib(Synonyms: PX-866)

Sonolisib Chemical Structure

CAS No. : 502632-66-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥10060 In-stock
1 mg ￥2900 In-stock
5 mg ￥8700 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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生物活性

Sonolisib (PX-866), an improved Wortmannin analogue, is an oral, irreversible, and pan-isoform inhibitor of PI3K (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ)). Antitumor activity[1][2].

IC50 & Target[1] [1] [1] [1] [2]

p110α

0.1 nM (IC50)

p110δ

2.9 nM (IC50)

p120γ

1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Sonolisib (PX-866) inhibits the production of the secondary messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) and activation of the PI3K/Akt signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations[3].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

525.59

Formula

C29H35NO8
CAS 号

502632-66-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (190.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5131 mL 19.0262 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Ihle NT, et al. The phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor PX-866 overcomes resistance to the epidermal growthfactor receptor inhibitor ZD1839 in A-549 human non-small cell lung cancer xenografts. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1349-57.

    [2]. Bowles DW, et al. A Randomized, Phase II Trial of C225 With or Without PX-866, an Irreversible Oral Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor, in Patients With Metastatic Colorectal Carcinoma. Clin Colorectal Cancer. 2016 Dec;15(4):337-344.e2.

    [3]. Sonolisib

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