Olmutinib(Synonyms: 奥莫替尼; HM61713, BI 1482694)

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Olmutinib (Synonyms: 奥莫替尼; HM61713, BI 1482694) 纯度: 99.84%

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。

Olmutinib(Synonyms: 奥莫替尼; HM61713, BI 1482694)

Olmutinib Chemical Structure

CAS No. : 1353550-13-6

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥770 In-stock
5 mg ￥700 In-stock
10 mg ￥1200 In-stock
50 mg ￥3800 In-stock
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生物活性

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) is an orally active and irreversible third EGFR tyrosine kinase inhibitor that binds to a cysteine residue near the kinase domain. Olmutinib is used for NSCLC[1][2].

IC50 & Target[1]

EGFRExon 19 deletion

9.2 nM (IC50, Cell Assay)

EGFRL858R/T790M

10 nM (IC50, Cell Assay)

体外研究
(In Vitro)

Olmutinib potently inhibits EGFR in HCC827 cells expressing EGFRDEL19 (IC50=9.2 nM) and H1975 cells expressing EGFRL858R/T790M (IC50=10 nM). In contrast, the IC50 of olmutinib against cells expressing EGFRWT is 2225 nM[1].

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Clinical Trial

分子量

486.59

Formula

C26H26N6O2S
CAS 号

1353550-13-6
中文名称

奥莫替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 44 mg/mL (90.43 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0551 mL 10.2756 mL 20.5512 mL
5 mM 0.4110 mL 2.0551 mL 4.1102 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0551 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs. 2016 Jul;76(11):1153-7.

    [2]. Mohamed W. Attwa, et al. Detection and characterization of olmutinib reactive metabolites by LC‐MS/MS: Elucidation of bioactivation pathways. Journal of Separation science. 18 November 2019.

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