EGFR/BRAF-IN-1

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EGFR/BRAF-IN-1 

EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

EGFR/BRAF-IN-1

EGFR/BRAF-IN-1 Chemical Structure

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生物活性

EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21), a 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione derivative, is a potent EGFR/BRAF inhibitor with an IC50 of 45 nM for BRAFV600E. EGFR/BRAF-IN-1 inhibits cancer cell proliferation (GI50=35 nM). EGFR/BRAF-IN-1 shows good antioxidant activity[1].

IC50 & Target[1]

EGFR

 

BRafV600E

45 nM (IC50)

分子量

481.97

Formula

C26H28ClN3O4
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Hesham A M Gomaa, et al.Optimization and SAR investigation of novel 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione derivatives as EGFR and BRAF V600E dual inhibitors with potent antiproliferative and antioxidant activities. Bioorg Chem. 2022 Jan 19;120:105616.

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