CAY10526

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CAY10526 

CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<

CAY10526

CAY10526 Chemical Structure

CAS No. : 938069-71-7

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生物活性

CAY10526 is a specific microsomal PGE2 synthase-1 (mPGES1) inhibitor. CAY10526 inhibits PGE2 production through the selective modulation of mPGES1 expression but does not affect COX-2. CAY10526 significantly suppresses tumor growth and increases apoptosis in melanoma xenografts. CAY10526 reduces BCL-2 and BCL-XL (anti-apoptotic) protein levels and increases BAX and BAK (pro-apoptotic) as well as cleaved caspase 3 levels. CAY10526 inhibits cell viability (IC50<5 μm) in three melanoma cell lines expressing mpges1[1].

分子量

311.15

Formula

C12H7BrO3S
CAS 号

938069-71-7
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Sun-Hee Kim, et al. Microsomal PGE2 synthase-1 regulates melanoma cell survival and associates with melanoma disease progression. Pigment Cell Melanoma Res. 2016 May;29(3):297-308.

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