FzM1

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FzM1 

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。

FzM1

FzM1 Chemical Structure

CAS No. : 1680196-54-6

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生物活性

FzM1 is a negative allosteric modulator (NAM) of Frizzled receptor FZD4. FzM1 reduces WNT5A-dependent WNT responsive element (WRE) activity (log EC50inh=−6.2). FzM1 binds to an allosteric binding site located in intracellular loop 3 (ICL3) of FZD4 and alters the conformation of the receptor, ultimately inhibiting the WNT/β-catenin cascade[1].

分子量

360.43

Formula

C21H16N2O2S
CAS 号

1680196-54-6
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Gennaro Riccio, et al. A Negative Allosteric Modulator of WNT Receptor Frizzled 4 Switches into an Allosteric Agonist. Biochemistry. 2018 Feb 6;57(5):839-851.

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