PF-6274484

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PF-6274484  纯度: 98.41%

PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。

PF-6274484

PF-6274484 Chemical Structure

CAS No. : 1035638-91-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770 In-stock
5 mg ￥700 In-stock
10 mg ￥1150 In-stock
25 mg ￥2400 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥7500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PF-6274484 is a potent EGFR inhibitor with Kis of 0.14 nM and 0.18 nM for EGFR-L858R/T790M and WT EGFR, respectively. PF-6274484 inhibits EGFR-L858R/T790M autophosphorylation in H1975 tumor cells and EGFR WT in A549 tumor cells with IC50s of 6.6 and 5.8 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

EGFR (WT)

0.18 nM (Ki)

EGFRL858R/T790M

0.14 nM (Ki)

分子量

372.78

Formula

C18H14ClFN4O2
CAS 号

1035638-91-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (67.06 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6825 mL 13.4127 mL 26.8255 mL
5 mM 0.5365 mL 2.6825 mL 5.3651 mL
10 mM 0.2683 mL 1.3413 mL 2.6825 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Schwartz PA, et al. Covalent EGFR inhibitor analysis reveals importance of reversible interactions to potency and mechanisms of drug resistance. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014;111(1):173-178.

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