Lavendustin B(Synonyms: 薰草菌素B)

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Lavendustin B (Synonyms: 薰草菌素B) 纯度: 98.04%

Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。

Lavendustin B(Synonyms: 薰草菌素B)

Lavendustin B Chemical Structure

CAS No. : 125697-91-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650 In-stock
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2500 In-stock
25 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
100 mg ￥15500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Glucose Metabolism Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

Lavendustin B is an inhibitor of HIV-1 integrase interaction with LEDGF/p75 with an IC50 of 94.07 μM. Lavendustin B is an ATP-competitive GLUT1 inhibitor with a Ki of 15 µM. Lavendustin B is also a weak inhibitor of tyrosine kinases[1][2].

IC50 & Target[1][2]

GLUT1

15 μM (Ki)

HIV-1 integrase interaction with LEDGF/p75

94.07 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

In HL-60 cells, Lavendustin B (0-1000 µM) inhibits the uptake of methylglucose, deoxyglucose, and dehydroascorbic acid in human erythrocytes in a dose-dependent manner, with 50% inhibition observed at approximately 10-30 µM. Moreover, increasing concentrations of Lavendustin B inhibited, in a dose-dependent manner, the binding of cytochalasin B to human erythrocyte membranes[1].

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分子量

365.38

Formula

C21H19NO5
CAS 号

125697-91-8
中文名称

薰草菌素B
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (136.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. J C Vera, et al. Direct inhibition of the hexose transporter GLUT1 by tyrosine kinase inhibitors. Biochemistry. 2001 Jan 23;40(3):777-90.

    [2]. Fatima E Agharbaoui, et al. Computational and synthetic approaches for developing Lavendustin B derivatives as allosteric inhibitors of HIV-1 integrase. Eur J Med Chem. 2016 Nov 10;123:673-683.

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