Evixapodlin(Synonyms: PD-1/PD-L1-IN 7)

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Evixapodlin (Synonyms: PD-1/PD-L1-IN 7) 纯度: 98.48%

Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。

Evixapodlin(Synonyms: PD-1/PD-L1-IN 7)

Evixapodlin Chemical Structure

CAS No. : 2374856-75-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥7300 In-stock
5 mg ¥4800 In-stock
10 mg ¥8000 In-stock
25 mg ¥16500 In-stock
50 mg ¥25500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) is a human PD-1/PD-L1 protein/protein interaction inhibitor with an IC50 of 0.213 nM. Evixapodlin has anticancer and antiviral functions[1].

IC50 & Target

IC50: 0.213 nM (Human PD-1/PD-L1 protein/protein interaction)[1]

体外研究
(In Vitro)

Evixapodlin (compound 139) enhances IFN-γ and Granzyme B Production in chronic hepatitis B (CHB) CD8+ T Cells and CD4+ T Cells. Evixapodlin also enhances the frequency of GrB+ cells among HBV-specific CD8+ and CD4+ T cells. The ability of Evixapodlin to enhance the antiviral functions of HBV-specific CD8+ and CD4+ T cells in vitro is comparable to those of Durvalumab[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Evixapodlin (Compound 139; 10-50 mg/kg; intraperitoneal injection, daily, for 6 days) treatment shows >90% PD-L1 target occupancy (TO) on the tumor cells. Evixapodlin significantly inhibits tumor growth in a human PD-L1 expressing MC38 mouse colorectal tumor model[1].

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Animal Model: Female C57BL/6 mice injected with MC38 tumor cells[1]
Dosage: 10 mg/kg, 25 mg/kg, and 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 6 days
Result: Showed greater than 90% TO on the tumors and inhibited tumor growth in vivo.

分子量

691.61

Formula

C34H36Cl2N8O4

CAS 号

2374856-75-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (72.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4459 mL 7.2295 mL 14.4590 mL
5 mM 0.2892 mL 1.4459 mL 2.8918 mL
10 mM 0.1446 mL 0.7230 mL 1.4459 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Evangelos Aktoudianakis, et al. Pd-1/pd-l1 inhibitors. WO2019160882A1.

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