NAE-IN-M22

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NAE-IN-M22  纯度: 99.67%

NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。

NAE-IN-M22

NAE-IN-M22 Chemical Structure

CAS No. : 864420-54-2

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2400 In-stock
10 mg ￥3600 In-stock
25 mg ￥7300 In-stock
50 mg ￥11000 In-stock
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生物活性

NAE-IN-M22 is a potent, selective and reversible inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), with potency in micromolar range. NAE-IN-M22 inhibits multiple cancer cell lines and induces apoptosis in A549 cells. NAE-IN-M22 also can inhibit tumor growth in vivo[1].

IC50 & Target

NEDD8 activating enzyme (NAE)[1]
体外研究
(In Vitro)

M22 (0.37-90 μM; 24 h) blocks neddylation pathway selectively and suppresses degradation of CRL substrates in A549 cells[1].
M22 (0.1-100 μM; 48 h) inhibits A549 cell proliferation completely at 30 µM (GI50=5.5 µM, GI90=19.3 µM)[1].
M22 (15-30 μM; 36 h) promotes apoptosis in A549 cell line[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0.37, 1.11, 3.33, 10, 30, 90 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited formations of Uba3-NEDD8 and Ubc12-NEDD8.
Resulted in a corresponding decrease in the abundance of Cullins-NEDD8.
Decreased the degradations of p27 and CDT1.
Prevented p53 from degradation.

体内研究
(In Vivo)

M22 (60 mg/kg; i.p. once daily for 14 d) inhibits tumor growth in nude mice bearing AGS xenografts[1].
M22 (0.36-90 μM) has low acute toxicity in zebrafish model[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

363.32

Formula

C20H24Cl2N2
CAS 号

864420-54-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (688.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7524 mL 13.7620 mL 27.5239 mL
5 mM 0.5505 mL 2.7524 mL 5.5048 mL
10 mM 0.2752 mL 1.3762 mL 2.7524 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lu P, et, al. Discovery of a novel NEDD8 Activating Enzyme Inhibitor with Piperidin-4-amine Scaffold by Structure-Based Virtual Screening. ACS Chem Biol. 2016 Jul 15;11(7):1901-7.

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