TH1338

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TH1338  纯度: 98.12%

TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。

TH1338

TH1338 Chemical Structure

CAS No. : 1258494-60-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400 In-stock
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥6800 In-stock
25 mg ￥13500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

TH1338 (compound 3b), an orally active camptothecin derivative and a potent chemotherapeutic agent for cancer, demonstrates excellent cytotoxic potency against human tumor cell lines in vitro. TH1338 (compound 3b) possesses significant brain penetration, favorable efflux pump properties, and hematological toxicity profile[1][2].

体外研究
(In Vitro)

TH1338 (compound 3b) demonstrates significant brain penetration when dosed orally in mice[1].
TH1338 (compound 3b) exhibits potent anti-tumor activity in H460 (NSCLC) human tumor xenograft model[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: H460 (NSCLC) human tumor xenograft model.
Concentration: 40 mg/kg.
Incubation Time: Oral gavage.
Result: Exhibited superior antitumor activity.

分子量

391.42

Formula

C22H21N3O4
CAS 号

1258494-60-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (25.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.82 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.82 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jian-Xin Duan, et al. 14-Aminocamptothecins: their synthesis, preclinical activity, and potential use for cancer treatment. J Med Chem. 2011 Mar 24;54(6):1715-23.

    [2]. Xia Cheng, et al. Preparation, Characterization, and In Vivo Study of 7-Ethyl-14-Aminocamptothecin-Loaded Poly(Ethylene Glycol)2000 -Poly(Lactic Acid)2000 Polymeric Micelles Against H460 Human Nonsmall Cell Lung Carcinoma. J Pharm Sci. 2015 Nov;104(11):3934-3942.

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