PROTAC CDK9 degrader-2

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PROTAC CDK9 degrader-2 

PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK配体) 与Cereblon泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

PROTAC CDK9 degrader-2

PROTAC CDK9 degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2435721-30-3

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生物活性

PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin (CDK ligand) binds ubiquitin E3 ligase Cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].

IC50 & Target[1]

CDK9

17 μM (IC50, MCF-7 cells)

分子量

748.74

Formula

C39H36N6O10
CAS 号

2435721-30-3
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.

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