MI-1061 TFA

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MI-1061 TFA  纯度: 95.08%

MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

MI-1061 TFA

MI-1061 TFA Chemical Structure

CAS No. : 1410737-35-7

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5500 In-stock
5 mg ￥9800 In-stock
10 mg ￥15000 In-stock
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生物活性

MI-1061 TFA is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM). MI-1061 TFA potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity[1].

体外研究
(In Vitro)

MI-1061 achieves IC50=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53+/+ cell lines, respectively, and has IC50>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53–/–cell line[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice bearing SJSA-1 osteosarcoma xenografts[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 14 days
Result: Demonstrated strong antitumor activity and achieved significant tumor regression.

分子量

696.47

Formula

C32H27Cl2F4N3O6
CAS 号

1410737-35-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 120 mg/mL (172.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4358 mL 7.1791 mL 14.3581 mL
5 mM 0.2872 mL 1.4358 mL 2.8716 mL
10 mM 0.1436 mL 0.7179 mL 1.4358 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannich ring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014;57(24):10486-10498.

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