BY27

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BY27 

BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。

BY27

BY27 Chemical Structure

CAS No. : 2247236-59-3

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生物活性

BY27 is a potent and selective BET BD2 inhibitor, shows 38, 5, 7, and 21-fold BD1/BD2 selectivity for BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT. Anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

BRD2 BD2

3.1 nM (Ki)

BRD2 BD1

95.5 nM (Ki)

BRD3 BD2

5.3 nM (Ki)

BRD3 BD1

77.9 nM (Ki)

BRD4 BD2

7.3 nM (Ki)

BRD4 BD1

80 nM (Ki)

BRD2 BD2

1.2 nM (Kd)

BRD2 BD1

45 nM (Kd)

BRD3 BD2

2.6 nM (Kd)

BRD3 BD1

12 nM (Kd)

BRD4 BD2

3.5 nM (Kd)

BRD4 BD1

26 nM (Kd)

BRDT BD2

3 nM (Kd)

BRDT BD1

64 nM (Kd)

分子量

404.90

Formula

C22H21ClN6
CAS 号

2247236-59-3
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Chen D, et al. Discovery, structural insight, and bioactivities of BY27 as a selective inhibitor of the second bromodomains of BET proteins. Eur J Med Chem. 2019 Aug 21;182:111633.

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