Ipatasertib-NH2(Synonyms: GDC-0068-NH2; RG7440-NH2)

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Ipatasertib-NH2 (Synonyms: GDC-0068-NH2; RG7440-NH2) 纯度: 98.63%

Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。

Ipatasertib-NH2(Synonyms: GDC-0068-NH2; RG7440-NH2)

Ipatasertib-NH2 Chemical Structure

CAS No. : 1001382-14-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7000 In-stock
25 mg ￥14000 In-stock
50 mg ￥22000 In-stock
100 mg ￥35000 In-stock
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生物活性

Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) is a ligand for target protein AKT for PROTAC (INY-03-041). INY-03-041 is composed of Ipatasertib-NH2, a ten-hydrocarbon linker, and a CRBN ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase[1].

IC50 & Target

AKT[1]
体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

415.92

Formula

C21H26ClN5O2
CAS 号

1001382-14-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 210 mg/mL (504.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4043 mL 12.0215 mL 24.0431 mL
5 mM 0.4809 mL 2.4043 mL 4.8086 mL
10 mM 0.2404 mL 1.2022 mL 2.4043 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (12.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (12.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5.25 mg/mL (12.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5.25 mg/mL (12.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (12.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (12.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. You I, et al. Discovery of an AKT Degrader with Prolonged Inhibition of Downstream Signaling. Cell Chem Biol. 2020 Jan 16;27(1):66-73.e7.

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