(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride(Synonyms: VH032-C10-NH2 dihydrochloride)

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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (Synonyms: VH032-C10-NH2 dihydrochloride)

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride(Synonyms: VH032-C10-NH2 dihydrochloride)

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2341796-75-4

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生物活性

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and a linker used for BET-Targeted PROTAC[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

686.78

Formula

C33H53Cl2N5O4S
CAS 号

2341796-75-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (364.02 mM; Need ultrasonic)

H2O : 250 mg/mL (364.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4561 mL 7.2804 mL 14.5607 mL
5 mM 0.2912 mL 1.4561 mL 2.9121 mL
10 mM 0.1456 mL 0.7280 mL 1.4561 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.

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