DYRKs-IN-1 hydrochloride | whatman (沃特曼)

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DYRKs-IN-1 hydrochloride 纯度: 99.70%

DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。

DYRKs-IN-1 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1386980-55-7

规格	价格	是否有货
5 mg	￥8500	In-stock
10 mg	￥13500	In-stock
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生物活性

DYRKs-IN-1 hydrochloride is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC₅₀s of 5 nM and 8 nM for DYRK1A and DYRK1B, respectively. DYRKs-IN-1 hydrochloride has antitumor activity^[1]^[2].

IC₅₀ & Target^[1]

DYRK1A

5 nM (IC₅₀)

DYRK1B

8 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

DYRKs-IN-1 hydrochloride (compound 30) increases the cellular potency against the human colon tumor cell line SW 620 with an EC₅₀ of 27 nM^[1].
DYRKs-IN-1 hydrochloride (Example 183) is a potent DYRKs inhibitor^[2].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

624.52

Formula

C₃₀H₃₁Cl₂N₇O₄

CAS 号

1386980-55-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (33.35 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6012 mL	8.0061 mL	16.0123 mL
5 mM	0.3202 mL	1.6012 mL	3.2025 mL
10 mM	0.1601 mL	0.8006 mL	1.6012 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。

参考文献

[1]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.

[2]. Kevin Anderson, et al. Pyrido pyrimidines. US20120184542A1.

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