ent-Tadalafil(Synonyms: ent-IC-351)

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ent-Tadalafil (Synonyms: ent-IC-351) 纯度: 98.14%

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

ent-Tadalafil(Synonyms: ent-IC-351)

ent-Tadalafil Chemical Structure

CAS No. : 629652-72-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3190 In-stock
5 mg ￥2900 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

ent-Tadalafil (ent-IC-351), compound (6S,12aS), is a inactive cis-enantiomer of compound (6R,12aS). compound (6R,12aS) is a potent PDE5 inhibitor with an IC50 of 0.090 μM, while ent-Tadalafil is inactive at concentrations up to 10 µM[1].

IC50 & Target[1]

PDE5

10 μM (IC50)

分子量

389.40

Formula

C22H19N3O4
CAS 号

629652-72-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (642.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5681 mL 12.8403 mL 25.6805 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5681 mL 5.1361 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5681 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42.

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