hA2A/hCA XII modulator 1

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hA2A/hCA XII modulator 1 

hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 拮抗剂，对 hA2AAR、hA1AR、hA3AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。

hA2A/hCA XII modulator 1

hA2A/hCA XII modulator 1 Chemical Structure

CAS No. : 2548963-55-7

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生物活性

hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14), a triazolopirazine, is a potent hA2A adenosine receptor (hA2AAR) antagonist with Kis of 6.4 nM, 4.819 μM, >30 μM for hA2AAR, hA1AR, hA3AR, respectively. hA2A/hCA XII modulator 1 is a potent human carbonic anhydrase XII (hCA XII) inhibitor with Kis of 6.2 nM, 46 nM, 466 nM, 8.351 μM for hCA XII, hCA II, hCA IX and hCA I, respectively. hA2A/hCA XII modulator 1 has the potential for cancer research[1].

IC50 & Target[1]

hA2AAR

6.4 nM (Ki)

hA1AR

4.819 μM (Ki)

hA3

>30 μM (Ki)

分子量

501.52

Formula

C24H19N7O4S
CAS 号

2548963-55-7
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Costanza Ceni, et al.  Discovery of first-in-class multi-target adenosine A 2A receptor antagonists-carbonic anhydrase IX and XII inhibitors. 8-Amino-6-aryl-2-phenyl-1,2,4-triazolo [4,3-a]pyrazin-3-one derivatives as new potential antitumor agents. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112478.

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