PARP1/2/TNKS1/2-IN-1

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PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 Chemical Structure

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生物活性

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) is a dual PARP-1, PARP-2, TNKS1 and TNKS2 inhibitor with IC50 values of 0.25 nM, 1.2 nM, 13.5 nM and 4.15 nM against PARP-1, PARP-2, TNKS1 and TNKS2, respectively. PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 exhibits favorable synergistic antitumor efficacy and induces apoptosis[1].

IC50 & Target

PARP-1

0.25 nM (IC50)

PARP-2

1.2 nM (IC50)

TNKS2

4.15 nM (IC50)

TNKS1

13.5 nM (IC50)

分子量

685.70

Formula

C38H32FN7O5
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Xu Y, et al. Rational design, synthesis and biological evaluation of dual PARP-1/2 and TNKS1/2 inhibitors for cancer therapy. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114417.

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