UNC0646

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UNC0646  纯度: 99.82%

UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nm)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。

UNC0646

UNC0646 Chemical Structure

CAS No. : 1320288-17-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1018 In-stock
5 mg ￥744 In-stock
10 mg ￥1050 In-stock
50 mg ￥3510 In-stock
100 mg   询价  
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生物活性

UNC0646 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC50 of 6 nM. UNC0646 is also a potent GLP inhibitor (IC50 <15 nm) and highly selective for G9a/GLP over SETD7, SUV39H2, SETD8 and PRMT3. UNC0646 reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC50 of 26 nM[1].

IC50 & Target

G9a

6 nM (IC50)

GLP

<15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

UNC0646 (Compound 6) has high cellular potency and excellent separation of functional potency versus cell toxicity in a variety of cell lines. UNC0646 is highly potent in reducing H3K9me2 levels and has low cell toxicity. UNC0646 reduces H3K9me2 levels with ICW IC50 values of 26 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM, 68 nM, 86 nM and 10 nM in MDA-MB-231, MCF7, PC3, 22RV1, HCT116 wt, HCT 116 p53-/- and IMR90 cell lines, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

621.90

Formula

C36H59N7O2
CAS 号

1320288-17-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (80.40 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6080 mL 8.0399 mL 16.0798 mL
5 mM 0.3216 mL 1.6080 mL 3.2160 mL
10 mM 0.1608 mL 0.8040 mL 1.6080 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 4.55 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.55 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

  • [1]. Liu F, et al. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54(17):6139-50.

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