生物活性分子抑制剂Ibudilast(Synonyms: 异丁司特; KC-404; AV-411; MN-166)

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Ibudilast (Synonyms: 异丁司特; KC-404; AV-411; MN-166) 纯度: 99.89%

Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

Ibudilast(Synonyms: 异丁司特; KC-404; AV-411; MN-166)

Ibudilast Chemical Structure

CAS No. : 50847-11-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500 In-stock
10 mg ￥450 In-stock
50 mg ￥650 In-stock
100 mg ￥880 In-stock
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生物活性

Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) is a cyclic AMP phosphodiesterase (PDE) inhibitor. Ibudilast has platelet anti-aggregatory effects. Ibudilast can be used for the research of asthma for its inhibitory effects on tracheal smooth muscle contractility. Ibudilast may be a useful neuroprotective and anti-dementia agent counteracting neurotoxicity in activated microglia[1].

IC50 & Target

phosphodiesterase[1]
体外研究
(In Vitro)

Ibudilast (1~100 μM; 24 hours; microglia) suppresses both IL-1β and IL-6 production at 100 µM, and significantly suppresses TNF-α production at 10 and 100 µM[1].
Ibudilast (1~100 μM; 48 hours; neuronal cells) significantly increases the neuronal survival rate. Ibudilast (1~100 μM; 48 hours; microglia) inhibits the production of superoxide and NO[1].
Ibudilast upregulates the production of IL-10 in a dose-dependent manner. Ibudilast increases NGF mRNA and protein levels and GDNF and NT-4 mRNA expression. Ibudilast decreases the apoptotic changes observed in the neuronal cells in a dose-dependent manner[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Microglia
Concentration: 1~100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed both IL-1β and IL-6 production at 100 µM, and significantly suppresses TNF-α production at 10 and 100 µM.  

Clinical Trial

分子量

230.31

Formula

C14H18N2O
CAS 号

50847-11-5
中文名称

异丁司特；依布拉特；依布司特；异丁斯特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 140 mg/mL (607.88 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3420 mL 21.7099 mL 43.4197 mL
5 mM 0.8684 mL 4.3420 mL 8.6839 mL
10 mM 0.4342 mL 2.1710 mL 4.3420 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (11.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

  • 5.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (2.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Mizuno T, et al. Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia. Neuropharmacology. 2004 Mar;46(3):404-11.

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