生物活性分子抑制剂FAPI-46

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FAPI-46  纯度: 99.39%

FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。

FAPI-46

FAPI-46 Chemical Structure

CAS No. : 2374782-04-2

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥9000 In-stock
10 mg ￥16500 In-stock
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生物活性

FAPI-46 is a quinoline-based fibroblast activation protein (FAP)-targeted radiotracer. FAPI-46 has higher tumor uptake and prolonged tumor accumulation. FAPI-46 can be used for tumor imaging of a multitude of different cancers[1][2].

IC50 & Target

fibroblast activation protein (FAP)[1]
体外研究
(In Vitro)

FAPI-46 (1-24 h) robustly binds to human FAP in human FAP-expressing HT-1080 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

FAPI-46 (i.v.) shows improved ratios of tumor to liver, kidney, and brain uptake, resulting in an enhanced image contrast for PET imaging[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

885.96

Formula

C41H57F2N11O9
CAS 号

2374782-04-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (112.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1287 mL 5.6436 mL 11.2872 mL
5 mM 0.2257 mL 1.1287 mL 2.2574 mL
10 mM 0.1129 mL 0.5644 mL 1.1287 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Loktev A, et, al. Development of Fibroblast Activation Protein-Targeted Radiotracers with Improved Tumor Retention. J Nucl Med. 2019 Oct;60(10):1421-1429.

    [2]. Moon ES, et, al. Targeting fibroblast activation protein (FAP): next generation PET radiotracers using squaramide coupled bifunctional DOTA and DATA 5m chelators. EJNMMI Radiopharm Chem. 2020 Jul 29;5(1):19.

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