生物活性分子抑制剂GSK467

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GSK467  纯度: 98.14%

GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

GSK467

GSK467 Chemical Structure

CAS No. : 1628332-52-4

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2420 In-stock
5 mg ￥2200 In-stock
10 mg ￥3200 In-stock
50 mg ￥11000 In-stock
100 mg 询价

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生物活性

GSK467 is a cell penetrant and selective KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor with a Ki of 10 nM, shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members[1].

IC50 & Target

Ki: 10 nM (KDM5B)[1]
分子量

319.32

Formula

C17H13N5O2
CAS 号

1628332-52-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20.83 mg/mL (65.23 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45.

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