生物活性分子抑制剂WM-3835

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WM-3835  纯度: 98.10%

WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。

WM-3835

WM-3835 Chemical Structure

CAS No. : 2229025-70-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100 In-stock
5 mg ￥1000 In-stock
10 mg ￥1700 In-stock
25 mg ￥3500 In-stock
50 mg ￥5500 In-stock
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生物活性

WM-3835 is a potent and high-specific HBO1 (KAT7 or MYST2) inhibitor and binds directly to the acetyl-CoA binding site of HBO1 33. WM-3835 activates apoptosis while inhibits osteosarcoma (OS) cell proliferation, migration and invasion. WM-3835 has antitumor activity and potently inhibits pOS-1 xenograft growth in mice[1].

体外研究
(In Vitro)

WM-3835 (1-25 uM; 24-96 hours) inhibits pOS-1 cell viability in a concentration-dependent manner[1].
WM-3835 (5 uM; 72 h) activates cell apoptosis and significantly increases TUNEL-positive nuclei in pOS-1 cells[1].
WM-3835 (5 µM; 24 hours) downregulates MYLK-HOXA9 mRNA expression in pOS-1 cells[1].
WM-3835 (1-25 uM) suppresses H4K12ac-H3K14ac in a dose-dependent manner. WM-3835 does not alter the expressions of HBO1 protein and total H3, H4 histones[1].
WM-3835 (5 µM) fails to induce apoptosis and reduction of viability in HBO1-KO pOS-1 cells, koHBO1-1 and koHBO1-2, HBO1-low human osteoblasts[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Primary human OS (pOS-1) cells
Concentration: 1, 5, 10, 25 uM
Incubation Time: 24, 48, 72, 96 hours
Result: Inhibited pOS-1 cell viability in a concentration-dependent manner.
Exerted a significant anti-survival activity at least 48 h, displaying a time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: pOS-1 cells
Concentration: 5 uM
Incubation Time: 72 hours
Result: Activated cell apoptosis and significantly increases TUNEL-positive nuclei.

RT-PCR[1]

Cell Line: pOS-1 cells
Concentration: 5 uM
Incubation Time: 24 hours
Result: Downregulated MYLK-HOXA9 mRNA expression.

体内研究
(In Vivo)

WM-3835 (10 mg/kg/day; ip; for21 days) potently inhibits pOS-1 xenograft growth in SCID mice[1].

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Animal Model: SCID mice (18-19 g, female) with pOS1 cells[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IP; daily; for 21 days
Result: Potently inhibited pOS-1 xenograft growth.

分子量

400.42

Formula

C20H17FN2O4S
CAS 号

2229025-70-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (624.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4974 mL 12.4869 mL 24.9738 mL
5 mM 0.4995 mL 2.4974 mL 4.9948 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2487 mL 2.4974 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Yan-Yang Gao, et al. The histone acetyltransferase HBO1 functions as a novel oncogenic gene in osteosarcoma. Theranostics. 2021 Mar 4;11(10):4599-4615.

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