MAK683

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MAK683  纯度: 99.27%

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。

MAK683

MAK683 Chemical Structure

CAS No. : 1951408-58-4

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1366 In-stock
5 mg ￥1650 In-stock
10 mg ￥2800 In-stock
25 mg ￥5600 In-stock
50 mg ￥9500 In-stock
100 mg 询价

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生物活性

MAK683 is an embryonic ectoderm development (EED) inhibitor extracted from patent US20160176882 A1, compound example 2. MAK683 exhibits IC50s of 59, 89, 26 nM in EED Alphascreen binding, LC-MS and ELISA assay[1][2].

IC50 & Target

IC50: 59 nM (EED Alphascreen), 89 nM (LC-MS), 26 nM (ELISA)[1]
体外研究
(In Vitro)

MAK683 has antiproliferative activities in B cell lymphoma cell KARPAS422 after 14 days of treatment with an IC50 of 30 nM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

376.39

Formula

C20H17FN6O
CAS 号

1951408-58-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 52 mg/mL (138.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6568 mL 13.2841 mL 26.5682 mL
5 mM 0.5314 mL 2.6568 mL 5.3136 mL
10 mM 0.2657 mL 1.3284 mL 2.6568 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.17 mg/mL (5.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.17 mg/mL (5.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Chan, Ho Man, et al. TRIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF. US20160176882 A1.

    [2]. Huang D, et al. Binding Modes of Small-Molecule Inhibitors to the EED Pocket of PRC2. Chemphyschem. 2020 Feb 4;21(3):263-271.

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