GSK621

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

GSK621  纯度: 98.82%

GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

GSK621

GSK621 Chemical Structure

CAS No. : 1346607-05-3

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1350 In-stock
10 mg ￥2300 In-stock
25 mg ￥4500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

GSK621 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

GSK621 is a specific AMPK activator, with IC50 values of 13-30 μM for AML cells. GSK621 induces autophagy and apoptosis. GSK621 induces eiF2α phosphorylation-a hallmark of UPR activation[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation[1].
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis[1].
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration: 0-30 μM.
Incubation Time: 4 d.
Result: IC50 values ranged from 13 to 30 μM.
Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay[1].

Cell Line: AML cell lines and primary AML samples.
Concentration: 30 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.

体内研究
(In Vivo)

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MOLM-14 cells xenografted into nude mice[1].
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: IP twice daily.
Result: Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.

分子量

489.91

Formula

C26H20ClN3O5
CAS 号

1346607-05-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (25.51 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0412 mL 10.2060 mL 20.4119 mL
5 mM 0.4082 mL 2.0412 mL 4.0824 mL
10 mM 0.2041 mL 1.0206 mL 2.0412 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 10 mg/mL (20.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Pierre Sujobert, et al. Co-activation of AMPK and mTORC1 Induces Cytotoxicity in Acute Myeloid Leukemia. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务